2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

雄激素受体 (AR) 是一种核受体，通过结合细胞质中的雄激素睾酮或双氢睾酮，然后转位到细胞核中而被激活。结合激素配体后，受体与辅助蛋白分离，转位到细胞核中，二聚化，然后刺激雄激素反应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体关系最为密切，高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对于男性性表型的发展和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感 (CAIS) 有关。

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-159639
    BAY-2925976 Inhibitor 99.14%
    BAY-2925976 是一种 α2C 肾上腺素受体 (ARα2C) 拮抗剂，可用于阻塞性睡眠呼吸暂停 (OSA) 的研究。
    BAY-2925976
  • HY-176068
    3-Cl-Pyridine-amide-acrylaldehyde-piperazine 99.30%
    3-Cl-Pyridine-amide-acrylaldehyde-piperazine 是 LO-4-25 (HY-176067) 的合成中间体。LO-4-25 是一种雄激素受体 (AR) DNA 结合域配体，通过连接体与截短的富马酰胺柄连接。LO-4-25 在 22Rv1 细胞中表现出 AR 和 AR-V7 的强降解作用。
    3-Cl-Pyridine-amide-acrylaldehyde-piperazine
  • HY-163940
    LX1 99.13%
    LX1 是一种靶向雄激素受体 (AR)，AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性，减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了AR 和 AR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性，与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。
    LX1
  • HY-144127
    AR antagonist 3 Antagonist 99.96%
    AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂，IC50 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC50= 18.05 μM)。当瘤内给药时，AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。
    AR antagonist 3
  • HY-14250A
    (Rac)-PF-998425 Antagonist 99.68%
    (Rac)-PF-998425 是一种有效、选择性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。(Rac)-PF-998425 在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 值分别为 26 和 90 nM。(Rac)-PF-998425 具有用于研究雄激素性脱发的潜力。
    (Rac)-PF-998425
  • HY-70002BS
    Enzalutamide carboxylic acid-d6

    恩杂鲁胺羧酸-d6

    		98.99%
    Enzalutamide carboxylic acid-d6 是Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 的氘代物。Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 的非活性代谢物。
    Enzalutamide carboxylic acid-d<sub>6</sub>
  • HY-B0022R
    Flutamide (Standard)

    氟他胺 (标准品)

    		Antagonist
    Flutamide (Standard) 是 Flutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂，Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展，并与 Docetaxel (HY-B0011) 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。
    Flutamide (Standard)
  • HY-N9917
    Galloylalbiflorin

    6'-O-没食子酰白芍苷

    		Antagonist
    Galloylalbiflorin (6′-O-Galloylalbiflorin) 是一种雄性激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=53.3 μM)，可从芍药的根部获取。Galloylalbiflorin 表现出抗雄激素的活性。
    Galloylalbiflorin
  • HY-70002R
    Enzalutamide (Standard)

    恩杂鲁胺(Standard)

    		Antagonist
    Enzalutamide (Standard)是 Enzalutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
    Enzalutamide (Standard)
  • HY-116214R
    Cyprodinil (Standard)

    嘧菌环胺 (Standard)

    		Agonist
    Cyprodinil (Standard) (CGA-219417 (Standard)) 是 Cyprodinil (HY-116214) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyprodinil (CGA-219417) 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂和芳香烃受体激活剂，也具有抗雄激素、雄激素活性。Cyprodinil 可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成，保护水果和蔬菜免受多种病原体的侵害。
    Cyprodinil (Standard)
  • HY-16060S1
    Apalutamide-d3

    阿帕鲁胺-d3

    Apalutamide-d3 是 Apalutamide 的氘代物。 Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 16 nM。
    Apalutamide-d<sub>3</sub>
  • HY-14650R
    DHEA (Standard) Control
    DHEA (Prasterone) (Standard) 是 DHEA (HY-14650) 的分析标准品。本产品用于研究和分析应用。DHEA 是一种类固醇激素。
    DHEA (Standard)
  • HY-111145
    RD162 Antagonist 99.69%
    RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲，一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA)。RD162 与雄激素受体 (AR) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
    RD162
  • HY-U00229
    Bifluranol Inhibitor 98.88%
    Bifluranol (BX341) 具有抗雄激素活性。
    Bifluranol
  • HY-16985R
    Darolutamide (Standard) Antagonist
    Darolutamide (Standard)是 Darolutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC50 值为26 nM。
    Darolutamide (Standard)
  • HY-16060S2
    Apalutamide-13C,d3

    阿帕鲁胺-13C,d3

    		Antagonist 99.90%
    Apalutamide-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Apalutamide。Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 16 nM。
    Apalutamide-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-N2908R
    Atraric acid (Standard) Antagonist
    Atraric acid (Standard)是 Atraric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成，抑制 MAPK-NFκB 信号通路。At
    Atraric acid (Standard)
  • HY-159844
    Gridegalutamide
    Gridegalutamide 具有抗雄激素和抗肿瘤活性。
    Gridegalutamide
  • HY-115282
    JNJ-63576253 free base Antagonist
    JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    JNJ-63576253 free base
  • HY-162423
    CYB210010 Agonist
    CYB210010 是具有口服生物利用度且长效的血清素 5-HT2 受体激动剂，可选择性靶向 5-HT2A 和 5-HT2C 受体 (EC50: 4.1 nM 和 7.3 nM)。CYB210010 可进入中枢神经系统，引起头部抽搐反应 (HTR)，且不容易在慢性给药过程中出现行为耐受性。
    CYB210010
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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